香参软胶囊是香叶油和苦参提取物组成。

香叶油是从香叶天竺葵全草提取的挥发油。

香叶油具有抗肿瘤作用。

从香叶油中分离出的香叶醇及甲酸香草醇酯，体外试验对Hela细胞、艾氏腹水瘤细胞有较强的抑制作用；体内试验对动物肿瘤S-37、S-180、EC、W-256、U-14、Lewis肺癌、白血病L7712等有30-50%抑制率，并具有较好的抗菌、镇痛和增强免疫功能作用；对人体癌细胞和多种动物移植性肿瘤均有直接地抑制作用。

苦参性味苦寒，清热利湿，祛风杀虫，利尿。

苦参碱和氧化苦参碱是苦参主要标志成分。

国外学者认为苦参是一类很有希望的抗癌药物。

氧化苦参碱是一种双向免疫调节剂，在低浓度时可刺激淋巴细胞增殖，高浓度时则抑制之。有研究发现氧化苦参碱对艾氏腹水癌、胃癌、肝癌、胆囊癌、肺癌、食道癌、宫颈癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用，表明氧化苦参碱将成为防治肿瘤转移的治疗药物。

现代药理实验证明，二药均有显著抗癌抑瘤之功，故在临床应用中疗效显著。

运用香参软胶囊用于治疗食管癌、肺癌、肝癌、胃癌有很好的临床疗效。

2009年诺贝尔医学奖得主发现端粒和癌细胞恶性分裂密切相关。

端粒酶在正常人体组织中的活性被抑制，在肿瘤中被重新激活，端粒酶参与恶性转化。端粒酶在保持端粒稳定、基因组完整、细胞长期的活性和潜在的继续增殖能力等方面有重要作用。

肿瘤防治研究    第27卷第6期    2000年

端粒酶在肿瘤临床应用中的研究

陈兵　刘为纹　房殿春

关键词：端粒酶；肿瘤；检测

肿瘤诊疗的理想靶标是找到一种肿瘤细胞生长所必须的，但不存在于正常细胞的成分。端粒酶是目前已发现的一种端粒维持机制。几乎绝大多数肿瘤具有端粒酶活性，而正常人体细胞却无表达(除生殖细胞、一些淋巴细胞和造血干系胞外)，提示端粒酶可能是目前所见到的特异性较好的一种广泛肿瘤标志。因此，端粒酶已成为抗肿瘤研究中引人注目的一个靶点。

1、端粒酶与肿瘤诊断

1994年建立的TRAP方法提供了一种端粒酶活性检测手段。TRAP包括两个步骤：(1)在细胞溶解液中加入端粒酶特异性寡聚核苷酸作为底物，如果有端粒酶活性存在的话，端粒酶则将TTAGGG重复序列加到底物上；(2)将此产物用PCR方法扩增。因此，TRAP方法的灵敏度极高，可检测出少到12个细胞中的端粒酶活性。随后的几年中该方法在灵敏度、量化和自动化等方面有了进一步的改进。但需要尽可能新鲜的标本是其一个依然无法解决的缺陷。一个可能的解决途径是利用端粒酶的亚单位进行RNA或蛋白水平的检测。例如制备hTERT抗体进行的免疫组织化学染色检测等等，这些工作在近一年中已经见有报道。

目前应用TRAP检测方法进行的调查显示：端粒酶活性出现在多数恶性肿瘤中，包括乳腺、子宫、甲状腺、肺、膀胱、前列腺、结肠、胰腺和胃等［6，7］。有人报告2031例原发肿瘤中端粒酶的阳性率为85%，癌旁组织为11%［7］。已测定端粒酶活性的癌肿种类已近20种，其中胃癌阳性率为85%，胃癌旁为11%；结肠癌92%；肝细胞癌为84.8%；肺癌80.1%；乳腺癌79%～97%；前列腺癌85.15%；神经母细胞瘤94%；肾癌72.7%，膀胱癌62.5%。值得指出的是在高达60%以上的乳腺纤维瘤、24%的滤泡性甲状腺和一些炎细胞浸匀组织及子宫、淋巴、造血组织中也可检出端粒酶活性［4］。端粒酶活性是否为癌肿的早期事件以及端粒酶活性与肿瘤临床分期、预后及临床治疗效果的相关性，各报道出入较大，原因可能与标本取材的异质性有关，但近期的多数报道认为无明显的相关性［4，8］。利用hTR和hTERT进行的一些检测表明：多数正常组织表达hTR，而hTERT的表达与端粒酶活性也并非完全相吻合［4，5，8］。这些检测方法的另一个缺陷是标本获得的侵入性。有关此方面改进的报道近期内逐渐增多，例如利用口腔、支气管、胰胆管镜流洗液和腹水、胸水、尿液及细针穿刺等标本。但由于标本取材条件和技术要求较高，常有假阴性的情况发生，且易受炎细胞的影响而出现假阳性［9］。

2、端粒酶与肿瘤治疗

端粒酶可能用于临床的另一个方面是肿瘤的治疗。其手段包括抑制、阻断端粒酶的活性和以端粒酶为靶点的导向治疗。而这些治疗手段的构思又是建立在目前对端粒酶结构、功能和调控机制的理解［4］。例如依据端粒酶逆转录酶的特性，采用逆转录酶抑制剂如叠氮双脱氧胸苷AZT)可有效的减低端粒酶的活性，但由于AZT的特异性不高而临床应用受到限制［10，11］。在hTR和hTERT克隆的基础上，各种针对这两个基因的反义技术，如硫代反义寡核苷酸、反义基因转染及核酶等，已被几个研究小组用来抑制肿瘤细胞的端粒酶活性和增殖［12，13］。但仅用hTR和hTER重构端粒酶活性实验迄今未获成功，提示它们未必就是重构端粒酶活性的最基本构成［14，15］。其它可用作为抑制端粒酶活性的靶点是一些与端粒酶活性调控有关的成份，例如TRF1和Tankyrase。细胞周期调控分子也有可能是这种靶点［4］。此外还发现了一些端粒酶的天然抑制物，其在肿瘤治疗中的意义尚待论证［4，13］。这些针对端粒酶的肿瘤治疗研究方案在体内的特异性、可控性和疗效是进一步有待搞清的问题。

由于已在一些生物中发现了非端粒酶依赖的端粒维持方式，如在果蝇中的可转座成分。此外，在一小部分人永生化细胞株和恶性肿瘤中也发现无端粒酶活性，但却有一个长的异源性端粒，提示人体内也可能存在着其它端粒维持途径［16］。因此，仅针对端粒酶为靶标设计的肿瘤诊疗方案这一部分肿瘤有可能是无效的。

总之，尽管有关端粒酶研究的报道逐年增加，但距临床应用尚有距离。建立在端粒酶RNA模板基础之上的检测方法，因RNA保存的特殊性而推广受到限制［4］。hTERT的表达与端粒酶的活性并非完全一致［5］。而且迄今尚未发现一种人为调控端粒酶活性的方便途径［4］。因此，寻找调控端粒酶活性的、关键的且可为临床应用的结构可能是端粒酶研究深入的一个途径。也正是由于对端粒酶作用、结构及其调控机制认识的不够深入，所以其最终用于临床尚需要做大量的进一步研究和探索。

基金项目：中国博士后科学基金资助项目(中博基［1998］6号)

作者单位：陈兵（第三军医大学西南医院消化内科　重庆，400038）

刘为纹（第三军医大学西南医院消化内科　重庆，400038）

房殿春（第三军医大学西南医院消化内科　重庆，400038）

中国肿瘤临床     第34卷第22期    2007年

胃癌多药耐药细胞端粒酶活性变化及其机制探讨*

郭献灵 王晋    马楠楠   贾凤歧 卜欣欣   李正友   范瑞芳

第二军医大学东方肝胆外科医院（上海市）

目的：探讨人胃腺癌细胞系SGC7901及其多药耐药亚系SGC790/VCR中端粒酶活性变化及其机制，为胃癌多药耐药机制研究提供新靶点。

结论：端粒酶活性及端粒酶hTERT转录水平升高与胃癌细胞的多药耐药性密切相关，转录因子Madl/c-myc的表达高低是其作用机制之一。

国外医学输血及血液学分册    第22卷第1期    1999年

端粒酶活性的调控与白血病

可冬梅综述   张洹   审校

端粒酶的活化的肿瘤发生中具有重要的作用。端粒酶已作为一种新的肿瘤标志。为了使端粒酶抑制剂成为有效的抗肿瘤药物，端粒酶活性调控的研究已受到越来越多的关注。本文综述了端粒酶活性的调节及其与造血系统、白血病的关系。

中草药           第39卷第10期    2008年10月

药理与临床·

苦参碱诱导肺腺癌A549细胞凋亡及对人端粒酶逆转录酶

表达的影响

钟 梁，刘北忠·郝 坡，刘   畅，王东生，王春光

（重庆医科大学 临床检验诊断学教育部重点实验室，重庆）

目的：观察苦参碱诱导肺腺癌A549细胞凋亡及对人端粒酶逆转录酶（hTERT）基因表达的影响。

结论：苦参碱能抑制肺腺癌A549细胞的生长并诱导其凋亡，其机制可能与下调hTERT基因表达，抑制端粒酶活性，破坏端粒酶稳定性有关。

中国现代医学杂志     第十五卷第十二期    2005年6月

苦参碱诱导人胃癌细胞凋亡及对端粒酶活性的影响

李伏娥,朱陵群,叶红军,李坚,王俊萍,吴子刚

（北京大学深圳医院消化内科,广东深圳.北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部重点实验室,北京)

目的：研究苦参碱对人胃癌细胞诱导凋亡作用及端粒酶活性变化.

结论 苦参碱对人胃癌细胞具体有明显抑制作用,诱导细胞凋亡并抑制端粒酶活性可能是其发挥抗癌作用的机制之一.

中华实验外科杂志     第22卷第5期    2005年5月

苦参碱对人胆管癌细胞QBC939

增殖和凋亡的影响

张双卫     王银全

山西医科大学第一医院普外科   山西省晋城市人民医院普外科

苦参作用广泛,具有抗病毒,抗感染、平喘、增强机体免疫力、升高白细胞、保肝等作用。近年来,其抑制肿瘤细胞生长的作用已经用于抗白血病的治疗,但在实体瘤的研究很少.本研究旨探讨苦参碱对胆管癌细胞的作用及其机制。

温州医学院学报     第38卷第2期    2008年3月

中药苦参碱对人体外培养人宫颈癌

Hela细胞的抑制作用

金畅,滕小玲,雷亚宁,周颖,郑膺,张婵

(.温州医学院组织胚胎学教研室.

温州市第三人民医院妇产科,浙江 .温州医学院 生物学实验教学中心)

目的：探讨中药苦参碱对体外的人宫颈癌细胞株Hela细胞的抑制作用.

结论：苦参碱对人宫颈癌Hela细胞具有明显抑制作用,诱导细胞凋亡可能是其机制之一.

实用癌症杂志     第23卷第2期    2008年3月

苦参碱对鼻咽癌细胞CNE1-GL

增殖及转移相关能力的影响

申志华揭伟陈锦陈小毅

目的：研究苦参碱对人鼻咽癌细胞系CNE1-GL增殖及转移相关能力的影响及其作用机制。

结论：苦参碱能抑制CNE1-GL细胞的增殖能力和转移能力，其抗肿瘤转移的机制与EBV-LMP1蛋白表达的改变有关。

中华实验外科杂志     第22卷第11期    2005年11月

苦参碱对肠癌HT-29细胞株增殖的抑制

作用及其机制

彭彦辉 郝玉宾 史迎钦  韩胜 贾勇

目的：观察苦参碱对肠癌HT-29细胞株增殖、凋亡的影响，探讨苦参抗肿瘤的作用机制。

结论：苦参碱通过抑制DNA合成、诱导细胞凋亡、抑制端粒酶活性等多方面、多途径抑制肠癌HT-29细胞株增殖，达到抗肿瘤的作用。

山东大学学报（医学版）     第45卷第9期    2007年9月

苦参碱对人结肠癌细胞株HT-29体外侵袭能力的抑制作用

丁印鲁唐思锋王敬源 付勤烨 张建良李占元 李兆亭

（山东大学 1.第二医院普通外科，齐鲁医院普通外科，山东济南）

目的：探讨苦参碱对人结肠癌细胞株HT-29体外侵袭能力及乙酰肝素酶基因表达的影响。

结论；苦参碱能够显著抑制细胞的体外侵袭能力，其机制可能与下调HT-29细胞HPSE基因表达有关。

武警医学院学报     第18卷第3期    2009年3月

氧化苦参碱药理作用的进展

吴 双，史 华

（武警医学院附属医院消化内科，天津；武警天津总队医院药剂科）

近年来，大量研究表明氧化苦参碱具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗心律失常等作用。其中，以抗肝纤维化研究得较为深入，且在治疗慢性肝炎和肝纤维化等方面已经得到了广泛的应用。本文对氧化苦参碱的结构、理化性质和药理作用研究进展进行综述。

中华消化杂志     第25卷第4期    2005年4月

氧化苦参碱对人结肠癌细胞株SW1116

杀伤作用的实验研究

邹键 冉志华   许琦   陈翔   萧树东

目的：探讨氧化苦参碱对于人结肠癌细胞株SW1116的杀伤作用及其抗肿瘤作用的机制。

结论：氧化苦参碱对人结肠癌细胞株SW1116具有杀伤作用，可能通过影响hTERT及其上游调控基因的表达来抑制肿瘤细胞端粒酶活性，发挥其抗瘤作用。

中国药理学通报    第18卷第6期    2002年

氧化苦参碱诱导卵巢癌SKOV3细胞

凋亡作用的实验研究

侯华新 黎丹戎   栾英姿    陈丽

（广西医科大学化学教研室，南宁）

目的：探讨氧化苦参碱对卵巢细胞SKOV3诱导凋亡作用。

结果 氧化苦参碱对SKOV3细胞生长有明显的抑制作用，具这种抑制作用呈浓度依赖性。氧化苦参碱在一定浓度下能诱导卵巢DKOV3细胞凋亡。

重庆大学学报    第28卷第6期    2005年6月

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

申晓东，宋关斌，严润彬，杨扬

（重庆大学生物工程学院，生物力学与组织工程教育部重点实验室，重庆）

接要：苦参碱和氧化苦参碱是一类生物碱，具有多方面的药理活性，其中的抗肿瘤作用，近年来受到了极大的关注。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究显示，苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、抑制相关酶活性、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞增殖；通过控制相关因子的表达来抑制肿瘤的转移；通过影响了与肿瘤相关基因的表达、影响端粒酶的活性等途径、来诱发细胞发生凋亡，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化。

河北医药重庆大学学报    第30卷第12期    2008年12月

苦参碱抗肿瘤及引起的肿瘤细胞凋亡的研究进展

颉玉欣   李国慧 张牧霞

目前治疗恶肿瘤仍然是因扰人类的一大难题，现代医学尚未找到彻底根治恶性肿瘤的有效方案。放疗、化疗及外科手术成为当前治疗肿瘤的基本手段，但在放疗、化疗中应用的各种抗癌药物大部分对人体会产生毒副作用，使患者在治疗过程中相当痛苦。中药作为我国传统医药，历史悠久，博大精深，在治疗肿瘤方面，具有明显改善症状，副作用小等特点。苦参碱是从苦参根及苦豆子中提取的中药，具有抗炎、免疫抑制、抗心律失常、抗病毒和抗寄生虫等作用，近年来其抗肿瘤作用日益受到人们的重视。现就其抑制肿瘤细胞增殖和转移，促进凋亡及诱导肿瘤细胞分化等方面的研究进展做一综述。

苦参碱对肝癌细胞HepG2增殖的影响及端粒酶活性

调控的体外研究

陈伟忠，曾 欣，林勇，谢渭芬，张新

（第二军医大学长征医院 上海；上海市国家人类基因组南方研究中心）

目的：探讨苦参碱（Ma）对肝癌细胞株HepG2增殖的影响及其端粒酶活性、端粒酶逆转录酶（hTERT）表达的调控作用。

结论：Ma可抑制肝癌细胞株HepG2细胞增殖，同时可调控hTERT的表达并影响端粒酶活性。

第二军医大学学报    第23卷第5期    2002年5月

苦参碱对肝癌细胞端粒酶活性调控

及细胞周期的影响

陈伟忠，林勇，谢渭芬，张俊平，张新，程志红

（第二军医大学长证医院消化内科，上海；药学院药理学教研室；

上海市国家人类基因组南方研究中心）

目的：探讨苦参碱（Ma）对肝癌细胞株HepG2端粒酶活性的调控作用和细胞周期的影响。

结论：MA可抑制肝癌细胞株HepG2细胞hTERT的表达并影响端粒酶活性和细胞周期。 

药学学报    第24卷第5期    1989年

香叶天竺葵挥发油的化学成分及抗瘤作用

方红钜    苏秀玲    刘红岩     陈   亨   倪景华

(中国医学科学院药物研究所,北京)

摘要   用高分离效能的交联石英毛细管柱气相色谱法和气相色谱/质量选择检测器分离和鉴定了三种香叶油,并作了对比.结果表明这些香叶油的化学成分极为相似,但某些成分的含量却有明显差别.香茅醇,香叶醇、甲酸香茅酯和乙酸香茅酯均有一定的抗瘤活性.。

综述·香叶天竺葵的药理研究进展

华东师范大学生命科学学院（200062）孙伟   瞿伟菁

接要 本文综述了近二十年来国内外学者对香叶天竺葵油的化学成分及在抑制各类肿瘤细胞增生、细菌生长及在临床上治疗尖锐湿疣病理和促进透皮给药的作用等方面的研究成果，为更好地研究和开发香料植物的药用价值提供了参考。

上海中医药杂志    第39卷第9期    2005年9月

精油对人鼻咽癌细胞生长抑制的研究

上海应用技术学院食品与生物工程系 孙伟

上海第二医科大学微生物组肖家祁

华东师范大学生命科学学院 王淳凯徐志敏 翟伟菁

摘要：采用MTT法测试精油的抗肿瘤活性。结果：发现10多种精油对人鼻咽癌（CNE细胞株）有很强的细胞毒性。浓度为1×103的白兰叶、薄荷、艾叶、香柏、薰衣草、肉豆寇、香叶天竺葵、香柠檬和当归等精油对人咽癌细胞生长抑制率在98％以上。提示可开发利用芳香植物资源。